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HFA-a
不含抛射剂、借助手动泵压力
喷雾剂
三相气雾剂
混悬型、乳剂型气雾剂
眼用液体制剂的附加剂
pH调节剂：磷酸盐缓冲盐、硼酸缓冲液
渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂
抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金类（羟苯酯类）、硫柳汞
黏度调节剂：甲基纤维素、PVP、PEG
眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术
均不得加入抑菌剂或抗氧剂或不适当的附加剂，且应
用和急救用的眼用制剂
采用一次性使用包装
栓剂基质
可可豆脂、椰油酯、棕榈酸酯
栓剂基质
甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆
栓剂常用
白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸
栓剂常用
叔丁基羟基茴香醚、2,6-二叔丁基对甲酚
栓剂常用
对羟基苯甲酸酯
栓剂常用
氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯
栓剂常用
非离子型表面活性剂、硬脂酸等
聚乙二醇对黏膜产生刺激性
可以加入20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激
药物从给药部位进入体循环
吸收
药物从体循环到各个组织、器官
分布
药物经体内酶系统的作用
代谢
药物及其代谢产物排出体外
排泄
药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间
生物半衰期
表观分布容积计算
V=X0/C
单位时间内从体内消除的含药血浆体积
清除率（Cl）
清除率具有加和性
Cl=Clh+Clr
表观分布容积特点
1.V没有生理学与解剖学上的意义，不代表生理空间，仅仅是反映药物在体内分布程度的一项比例常数
2.当药物的V远大于体液总体积时，表示其血中药物浓度很小，说明分布到组织中的药物多，提示药物在某些组织或器官可能存在蓄积
3.一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小
4.亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积
5.肥胖者脂肪多，亲脂性药物在其中分布亦多，血药浓度降低，V值增大
6.血浆蛋白结合率高的药物，在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高，则V值减少
水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道
滤过
不需能量和载体、顺浓度梯度
被动转运
需能量和载体、逆浓度梯度
主动转运
不需能量、需载体、顺浓度梯度
易化扩散
扩散速度取决于膜两侧药物浓度、脂水分配系数、在膜内的扩散速度
简单扩散
生物膜通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外
膜动转运
主要的代谢器官
肝脏
主要的排泄器官
肾脏
用于某些肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性的注射给药方式
动脉内注射
需要载体转运的
具有饱和现象、竞争抑制、结构特异性
胃排空速率快对药物吸收影响
胃内吸收药物减少：水杨酸盐
肠内吸收会增多或加快：阿司匹林、地西泮、左旋多巴
疗效降低的：氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、硫糖铝
多晶型溶解度大小
无定型＞亚稳定型＞稳定型
溶剂化物溶解度大小
水合物＜无水物＜有机溶剂化物
剂型吸收快慢
溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片
Ⅱ型药物溶解度低
通过增加溶解度和溶出速度，改善药物吸收
Ⅲ型药物有较低的渗透性
通过增加药物的脂溶性，改善药物的渗透性
Ⅳ型药物的溶解度和渗透性较低
采用微粒给药系统靶向给药，或制备前体药物
无吸收过程，生物利用度％
静脉注射
用于诊断和过敏试验，注射量0.2ml以内
皮内注射
有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环，可用溶液剂、混悬剂或乳剂
肌内注射
容易透过皮肤的药物
脂溶性大、分子型、低熔点
各种注射液中药物释放速度排序
水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂
某些大分子、水溶性或解离型药物
难以进入脑组织
鼻黏膜给药
可避开首关消除，吸收程度和速度有时可与静脉注射相当
能够迅速从直肠吸收
脂溶性好、非解离型的药物
栓剂中药物吸收的限速过程
是基质中药物释放到体液的速度，而不是药物在体液中的溶解度
眼部药物吸收途径
角膜渗透、结膜渗透
容易经过角膜渗透吸收
脂溶性药物
主要通过结膜途径吸收
亲水性药物及多肽蛋白质类药物
药物与蛋白质结合后
不能通过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢
肝脏疾病或由于体内蛋白总浓度降低，会导致药物蛋白结合率改变
蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度小，结合率低的在血浆中的游离药物浓度高
药物透过血-脑屏障的决定因素
药物的亲脂性
酶诱导剂
卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、水合氯醛、乙醇、保泰松
酶抑制剂
胺碘酮、红霉素、酮康唑、西咪替丁、异烟肼、甲苯磺丁脲
口服抗凝血药双香豆素加服苯巴比妥，双香豆素血药浓度下降
属于酶的诱导作用
口服甲苯磺丁脲加服氯霉素，出现低血糖
属于酶的抑制作用
一些结核病患者对治疗结核病的药物异烟肼的反应不一样，有“快乙酰化”和“慢乙酰化”，慢乙酰化患者出现肢端疼痛、麻刺感
巯嘌呤甲基转移酶缺陷的患者服用
常规剂量的巯基嘌呤或硫唑嘌呤会产生有生命危险的严重造血毒性
属于基因多态性
胎儿及新生儿的药物代谢酶活性比成年人低的多，所以新生儿用药时，不仅药效强，毒性也高
属于生理因素
青霉素+丙磺舒
减慢排泄，药效增强
脂溶性大、非解离型药物
肾小管重吸收大
随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环
肠-肝循环
当药物进入体循环后，能够迅速分布到全身各处，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡，并通过排泄或代谢进行消除
单室模型
药物进入体循环后，能很快地分布在整个中央室并迅速达到平衡，同时药物在中央室和周边室之间进行可逆转运；一定时间后，中央室和周边室的药物才达到动态平衡
双室模型
稳态血药浓度表示
Css
经过几个半衰期达到90%和99%的达坪浓度分数
3.32个和6.64个
单室模型静脉注射给药
关键字母
X0或C0
关键字母
k0
关键字母
Ka
关键字母
-C=Ae-αt+Be-βt
A与B分成两项书写
α称为分布速度常数
β称为消除速度常数
关键字母
给药次数n与给药间隔时间（τ）
米氏方程关键字母
Vm、Km
非线性药动学的特点
?药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的
?当剂量增加时，消除半衰期延长
?AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比
?其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程
线性药动学的特点
药物的消除符合一级动力学特征
当剂量增加时，药物的消除速率常数、半衰期和清除率保持不变
AUC和平均稳态血药浓度与剂量成正比
剂量改变时，原药与代谢产物的组成比例不会发生变化
药-时曲线的定义
血药浓度-时间曲线下面积
药-时曲线的定义
时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积
MRT：平均滞留时间
一阶矩AUMC与零阶矩AUC的比值得到MRT，MRT代表了药物在体内的平均滞留时间的长短，是一个反映速度的函数
药物进度血液循环的速度和程度
生物利用度
药物吸收速度
常用血药浓度-时间曲线的达峰时间Tmax来表示，达峰时间短，则药物吸收快
药物吸收程度
即药物进入血液循环的多少，可用血药浓度-时间曲线下面积AUC来表示，它与药物吸收总量成正比
生物等效性评价参数
Cmax、tmax、AUC
试验制剂口服与静脉注射的AUC比值
绝对生物利用度
试验制剂与参比制剂口服AUC比值
相对生物利用度
在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异
生物等效性
指药物对机体的初始作用
药物作用
药物初始作用引起的机体原有生理、生化
等功能或形态的变化，是药物作用的结果
药物效应
指在一定剂量下，药物对不同的组织器官作用的差异性
选择性
抗生素杀灭病原微生物
属于对因治疗
解热镇痛药降低体温
硝酸甘油缓解心绞痛
抗高血压药物降低血压
属于对症治疗
补充铁剂治疗缺铁性贫血
补充胰岛素治疗糖尿病
属于补充治疗
药物按正常剂量使用，出现与治疗目的无关的不适反应
副作用
药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应
毒性作用
停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时，仍残存的药理效应
后遗效应
药物的治疗作用引起的不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果
继发性反应
长期服用某药，产生适应性，若突然停药或减量过快发生功能紊乱，导致病情加重或反跳回升现象，又称“反跳反应”或“回跃反应”
停药反应
因先天性遗传异常引起
特异质反应
先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的疟疾患者服用伯氨喹后，容易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症
特异质反应
指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，也称为过敏反应
变态反应
中枢神经系统对长期使用的药物所产生的一种身体适应状态，一旦停药，将发生一系列生理功能紊乱称为戒断综合征
生理依赖性
多次用药后使人产生欣快感，导致用药者在精神上对所用药物有一种渴求连续不断使用的强烈欲望，继而引发强迫用药行为，也称为成瘾性
精神依赖性
血压、心律、尿量、血糖浓度
量反应
存活与死亡、睡眠与否、惊厥与不惊厥
质反应
量效关系中，以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，得到直方双曲线
将药物浓度或剂量改用对数值作图，呈现典型的S形曲线，即量-效曲线
引起药理效应的最小药量
最小有效量
药物所能达到的最大效应
效能
引起等效反应的相对剂量或浓度
效价强度
引起50%阳性反应的剂量
半数有效量
引起50%动物死亡的量
半数致死量
LD50/ED50
治疗指数
ED95与LD5的距离
安全范围
给药至时-效曲线与有效效应线首次相交点的时间，代表药物发生疗效以前的潜伏期
起效时间
从起效时间开始到时-效曲线下降到与有效效应线再次相交点之间时间
疗效维持时间
曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间
作用残留时间
MTC
最小中毒浓度
MEC
最小有效浓度
阿托品、肾上腺素作用机制
作用于
卡托普利、阿司匹林、地高辛作用机制
影响
利多卡因、硝苯地平、阿米洛利、米诺地尔的作用机制
影响
磺胺类、喹诺酮类、齐多夫定作用机制
干扰
氢氯噻嗪作用机制
影响
氢氧化铝抗酸药、甘露醇脱水、二巯基丁二酸钠作用机制
改变细胞周围环境起作用
铁剂治疗贫血、胰岛素治疗糖尿病
补充体内物质
环孢素、左旋咪唑、丙种球蛋白作用机制
影响机体免疫功能
消毒防腐药用于体外杀菌或防腐的作用机制
非特异性作用
受体的性质
饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性
当药物达到一定浓度，其效应不会随浓度增加而增加
饱和性
特定的配体只能与特定受体结合
特异性
受体能识别周围环境中微量的配体
灵敏性
受体与配体形成的复合物可以解离，也可
以被另一种配体置换
可逆性
药理效应与被占领受体数量成正比
占领学说
M胆碱受体、肾上腺素受体、5-HT受体属于
G蛋白偶联受体
N胆碱受体、兴奋性氨基酸受体、GABA受体
配体门控的离子通道受体
肾上腺皮质激素、甲状腺激素、维A酸等在细胞核上有相应受体
细胞核激素受体
第一信使
多肽类激素、神经递质、细胞因子
第二信使
cAMP、cGMP、DAG、IP3、钙离子、NO
第三信使
生长因子、转化因子
既是第一信使，又是第二信使
NO
亲和力较强、内在活性较强
完全激动药
亲和力较强、内在活性不强
部分激动药
亲和力较强、无内在活性
拮抗药
拮抗参数pA2定义
在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药效应，则加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2
Emax不变、量-效曲线平行右移
竞争性拮抗药
Emax下降
非竞争性拮抗药
长期使用一种激动药后，组织和细胞的受体对激动药敏感性下降
受体脱敏
只对一种类型受体的激动药反应性下降，对其他类型受体激动药反应性不变
同源脱敏
受体对一种类型激动药脱敏，对其他类型受体的激动药也不敏感
异源脱敏
长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高
受体增敏
药物效应的协同作用
相加、增强、增敏作用
阿司匹林+对乙酰氨基酚
阿替洛尔+氢氯噻嗪
相加作用
磺胺甲噁唑+甲氧苄啶
普鲁卡因+肾上腺素
增强作用
两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体
生理性拮抗
当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动药与其结合，从而降低药效
药理性拮抗
两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低
生化性拮抗
两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物而使另外一个药物的药效降低
化学性拮抗
慢代谢者多发性神经炎，这是由于异烟肼在体内可与维生素B6反应，使后者失活，从而导致维生素B6缺乏性神经损害。发生肝损害者中86%是快代谢者
药动学差异
血浆假性胆碱酯酶缺乏的人对琥珀胆碱水解灭活能力减弱，常规剂量应用时可以引起呼吸肌麻痹时间延长
药动学差异
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应
药动学差异
某些个体在应用治疗量的华法林后表现出非常低的抗凝血活性，要产生期望的药理效应，剂量需高达正常量的20倍
药效学差异
研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科，分别以有效性或毒性作为研究重点
时辰药效学和时辰毒理学
研究药物在体内过程中的节律变化
时辰药动学
许多药物疗效及毒效的昼夜节律并不一定完全取决于药动学的昼夜节律的差异，而可能是取决于药物的组织敏感性的昼夜差异
呼吸道对组胺反应敏感性在0:00～02:00最高，因此，哮喘易在凌晨发作皮肤对组胺或过敏原在19:00-23:00敏感性最高，赛庚啶的抗组胺作用在07:00时给药疗效可持续15～17小时，而19:00时给药则只能维持6～8小时
硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律
几乎可完全取消通常于上午6~12时发生的心肌缺血高峰，对下午21～24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者
β2受体激动药可釆取剂量晨低夜高的给药方法，有利于药物在清晨呼吸道阻力增加时达到较高血浓度
例如，特布他林08:00时口服5mg，20:00时服10mg，可使该药的血药浓度昼夜保持相对稳定，有效控制哮喘发作
茶碱类药物白天吸收快，而晚间吸收较慢
根据这特点，也可采取日低夜高的给药剂量
糖皮质激素类药物是时辰应用
应用糖皮质激素治疗疾病时，08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少
年龄
新生儿用氯霉素引起灰婴综合征
营养条件
机体血浆白蛋白水平减少，肝药酶活性降低，游离药物浓度明显升高，药物的治疗作用与毒性作用均会增强
遗传因素
异烟肼的快代谢型与慢代谢型G-6-PD缺乏者应用伯氨喹、磺胺药等药物易发生溶血反应
种族差异
异烟肼的乙酰化代谢在不同种族人不一样
病理状态
小肠或胰腺疾病或心力衰竭等导致小肠黏膜水肿时可导致药物吸收不完全肝肾功能不全时，导致药物半衰期延长
非甾体抗炎药阿司匹林、吲哚美辛
双氯芬酸
引起消化性溃疡、出血
林可霉素、克林霉素、四环素、头孢菌素、红霉素
引起假膜性肠炎
肾毒性药物
非甾体抗炎药
抗菌药物：氨基糖苷类、头孢菌素类、两性霉素B、万古霉素、磺胺类
抗肿瘤药：甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶
免疫抑制药：环孢素
含马兜铃酸的中药
心血管系统毒性
罗红霉素、多柔比星、干扰离子通道和钙稳定药物
遗传性G-6-PD酶缺陷人群使用造成红细胞膜破裂溶血
伯氨喹、奎宁、磺胺类药物、维生素K、呋喃妥因
引起高铁血红蛋白血症
非那西丁、硝酸甘油
引起再生障碍性贫血
氯霉素、保泰松、苯妥英钠
免疫系统毒性药物
环磷酰胺、糖皮质激素、环孢素、齐多夫定
引起脂肪肝药物
乙醇、丙戊酸钠、甲氨蝶呤、四环素、胺碘酮
引起肝坏死药物
乙醇、对乙酰氨基酚、异烟肼
对神经元损害
多柔比星引起周围神经系统神经元损伤
氨基糖苷类引起前庭神经和耳蜗神经损伤
变应原再次进入机体时，可与致敏细胞表面的IgE或IgG结合，诱导肥大细胞脱颗粒，释放炎症介质，诱发变态反应
I型变态反应
刺激机体产生IgG或IgM抗体，抗体可特异性地结合到位于细胞表面的抗原上，活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用，引起组织损伤
II型变态反应
抗原抗体免疫复合物形成
III型变态反应
没有抗体和补体参与，需预先与药物接触及T细胞敏感化，故发生较为缓慢
IV型变态反应
引起间质性肺炎和肺纤维化
博来霉素、甲氨蝶呤、苯丙酸氮芥、胺碘酮、他莫昔芬
引起哮喘
阿司匹林、氯胺酮、普鲁卡因、利多卡因、卡托普利、青霉素、头孢菌素、磺胺类、喹诺酮类
引起光毒性反应
胺碘酮、喹诺酮类，四环素类、磺胺类
引起荨麻疹
青霉素、链霉素、头孢菌素、利福平、水杨酸类药物
引起痤疮
雄激素、促肾上腺皮质激素
引起肺脂质沉积的药物
胺碘酮
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